ОпиÑание
Â
Семаглутид Ð´Ð»Ñ Ð¿Ð¾Ð´ÐºÐ¾Ð¶Ð½Ð¾Ð³Ð¾ Ð¿Ñ€Ð¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñодержит Ñемаглутид, который ÑвлÑетÑÑ Ð°Ð³Ð¾Ð½Ð¸Ñтом рецептора человека GLP-1 (или аналогом GLP-1). ОÑновным механизмом протракции Ñемаглутида ÑвлÑетÑÑ ÑвÑзывание альбумина, чему ÑпоÑобÑтвует Ð¼Ð¾Ð´Ð¸Ñ„Ð¸ÐºÐ°Ñ†Ð¸Ñ Ð»Ð¸Ð·Ð¸Ð½Ð° в положении 26 гидрофильным ÑпейÑером и жирной двухкиÑлотой C18. Кроме того, Ñемаглутид модифицируетÑÑ Ð² положении 8, чтобы обеÑпечить Ñтабилизацию против деградации ферментом дипептидилпептидазой 4 (DPP-4). Ð’ положении 34 была Ñделана Ð½ÐµÐ·Ð½Ð°Ñ‡Ð¸Ñ‚ÐµÐ»ÑŒÐ½Ð°Ñ Ð¼Ð¾Ð´Ð¸Ñ„Ð¸ÐºÐ°Ñ†Ð¸Ñ, чтобы обеÑпечить приÑоединение только одной жирной дикиÑлоты. МолекулÑÑ€Ð½Ð°Ñ Ñ„Ð¾Ñ€Ð¼ÑƒÐ»Ð° C187H291N45O59, молекулÑÑ€Ð½Ð°Ñ Ð¼Ð°ÑÑа 4113,58 г/моль.
Â
ОÑÐ½Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð¸Ð½Ñ„Ð¾Ñ€Ð¼Ð°Ñ†Ð¸Ñ
Â
ХимичеÑкое название | Семаглутид |
â„– КÐС. | 910463-68-2 |
ПоÑвление | Белый порошок или криÑталличеÑкий |
МолекулÑÑ€Ð½Ð°Ñ Ñ„Ð¾Ñ€Ð¼ÑƒÐ»Ð° | C187H291N45O59 |
МолекулÑÑ€Ð½Ð°Ñ Ð¼Ð°ÑÑа | 4113.58 |
ЧиÑтота от Genohope | 99% |
Ð“Ð¾Ð´Ð¾Ð²Ð°Ñ Ð¼Ð¾Ñ‰Ð½Ð¾ÑÑ‚ÑŒ от Genhopope | 100-200кг/год |
ПроцеÑÑ Ð“ÐµÐ½Ð¾Ñ…Ð¾ÑƒÐ¿Ð° | Полный Ñинтез или Ñколи-Ñ„ÐµÑ€Ð¼ÐµÐ½Ñ‚Ð°Ñ†Ð¸Ñ |
МолекулÑÑ€Ð½Ð°Ñ Ñтруктура |
Â
Краткое введение
Â
Семаглутид, разработанный компанией Novo Nordisk и продаваемый под торговыми марками Ozempic, Wegovy и Rybelsus, предÑтавлÑет Ñобой противодиабетичеÑкое лекарÑтво, иÑпользуемое Ð´Ð»Ñ Ð»ÐµÑ‡ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð´Ð¸Ð°Ð±ÐµÑ‚Ð° 2 типа, и лекарÑтво от ожирениÑ, иÑпользуемое Ð´Ð»Ñ Ð´Ð¾Ð»Ð³Ð¾Ñрочного ÐºÐ¾Ð½Ñ‚Ñ€Ð¾Ð»Ñ Ð²ÐµÑа.
Пептид можно вводить путем подкожной инъекции или принимать перорально.
Ð’ 2020 году Ñто был 129-й по популÑрноÑти препарат в СШÐ: было выпиÑано более 4 миллионов рецептов.
Â
Ð˜Ð½Ð´Ð¸ÐºÐ°Ñ†Ð¸Ñ Ð¸ иÑпользование
Â
Семаглутид показан в качеÑтве Ð´Ð¾Ð¿Ð¾Ð»Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ðº диете и физичеÑким упражнениÑм Ð´Ð»Ñ ÑƒÐ»ÑƒÑ‡ÑˆÐµÐ½Ð¸Ñ Ð³Ð»Ð¸ÐºÐµÐ¼Ð¸Ñ‡ÐµÑкого ÐºÐ¾Ð½Ñ‚Ñ€Ð¾Ð»Ñ Ñƒ взроÑлых Ñ Ñахарным диабетом 2 типа и повышенной физичеÑкой активноÑти при хроничеÑком веÑе.
лечение у взроÑлых Ñ Ð¸Ñходным индекÑом маÑÑÑ‹ тела (ИМТ):
30 кг/м2 или больше (ожирение) или
27 кг/м2 или более (избыточный веÑ) при наличии Ñ…Ð¾Ñ‚Ñ Ð±Ñ‹ одного ÑопутÑтвующего заболеваниÑ, ÑвÑзанного Ñ Ð²ÐµÑом (например, гипертонии, Ñахарного диабета 2 типа или диÑлипидемии).
Â
Механизм дейÑтвиÑ
Â
Семаглутид предÑтавлÑет Ñобой аналог GLP-1 Ñ 94% гомологией поÑледовательноÑти Ñ Ñ‡ÐµÐ»Ð¾Ð²ÐµÑ‡ÐµÑким GLP-1. Семаглутид дейÑтвует как агониÑÑ‚ рецептора GLP-1, который избирательно ÑвÑзываетÑÑ Ð¸ активирует рецептор GLP-1, мишень Ð´Ð»Ñ Ð½Ð°Ñ‚Ð¸Ð²Ð½Ð¾Ð³Ð¾ GLP-1.
Â
ГПП-1 — Ñто физиологичеÑкий гормон, который оказывает множеÑтвенное дейÑтвие на глюкозу, опоÑредованное рецепторами ГПП-1.
Â
ОÑновным механизмом протракции, приводÑщим к увеличению периода Ð¿Ð¾Ð»ÑƒÐ²Ñ‹Ð²ÐµÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ Ñемаглутида, ÑвлÑетÑÑ ÑвÑзывание альбумина, что приводит к Ñнижению почечного клиренÑа и защите от метаболичеÑкой деградации. Кроме того, Ñемаглутид Ñтабилизирован против деградации ферментом DPP-4.
Â
Семаглутид Ñнижает уровень глюкозы в крови за Ñчет механизма, при котором он Ñтимулирует Ñекрецию инÑулина и Ñнижает Ñекрецию глюкагона, оба глюкозозавиÑимым образом. Таким образом, когда уровень глюкозы в крови выÑок, ÑÐµÐºÑ€ÐµÑ†Ð¸Ñ Ð¸Ð½Ñулина ÑтимулируетÑÑ, а ÑÐµÐºÑ€ÐµÑ†Ð¸Ñ Ð³Ð»ÑŽÐºÐ°Ð³Ð¾Ð½Ð° ингибируетÑÑ. Механизм ÑÐ½Ð¸Ð¶ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑƒÑ€Ð¾Ð²Ð½Ñ Ð³Ð»ÑŽÐºÐ¾Ð·Ñ‹ в крови также включает незначительную задержку Ð¾Ð¿Ð¾Ñ€Ð¾Ð¶Ð½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¶ÐµÐ»ÑƒÐ´ÐºÐ° в ранней поÑтпрандиальной фазе.
Â
http://www.i-cdmo.com/